Heroin framstilles av morfin ved en kjemisk prosess. Syntetiske opioider, som heroin, er stoffer som er framstilt i forsøk på å lage erstatningsstoffer for morfin til medisinsk bruk. Heroin finnes gjerne som et hvitt eller brunlig pulver, som løses opp i vann eller blandes med en syre for injeksjon. De fleste gatepreparater av heroin inneholder bare en mindre prosent av stoffet. Opioider til medisinsk bruk finnes også i form av kapsler, tabletter, sirup eller andre løsninger. Vanligvis blir opioidene sprøytet inn i blodårene eller musklene, men de kan også sniffes, røykes eller tas gjennom munnen.

Korttidsvirkninger
Virkningene av heroin og andre opioider avhenger av dose, brukerens tidligere erfaringer, miljøet det inntas i og måten stoffet inntas på.
Bruk av opioider gir som regel en følelse av velbehag kombinert med nedsatt selvkritikk og likegladhet overfor de problemer brukeren konfronteres med i dagliglivet. Rusvirkningen kan gå over i virkelighetsflukt hvor sult, smerte og dagligdagse behov ikke spiller noen rolle. Men virkningen kan også være rastløshet og tretthet, kombinert med kvalme og oppkast.
Ved moderate høyere doser føles kroppen varm og tungen tørr. Senere går brukeren inn i en tilstand preget av vekselvis våkenhet og søvnighet hvor omverdenen lett glemmes. Ved større doser blir det vanskeligere å puste, pupillene trekker seg sammen, huden blir kald, fuktig og blåaktig og døden kan inntre som følge av at brukeren puster for sjelden. Pustestans som følge av overdose er en særlig fare ved injeksjon og bruk av preparater der en ikke kjenner innholdet og renhetsgraden. Virkningen av en vanlig heroindose varer vanligvis 4-6 timer, men det kan variere betydelig. Etter kort tid blir heroin omdannet til et mellomprodukt som også raskt omdannes til morfin i kroppen. Stoffet kan påvises i urinen i opptil 3-4 døgn.

Langtidsvirkninger
Langvarig bruk av opioider kan føre til både fysiske og psykiske forandringer. De siste kan være knyttet til hjerneskader som kan inntreffe etter nær-døden tilstander ved bruk av høye doser. Brukeren preges av tretthet og mindre utholdenhet, følelsesmessig ubalanse og manglende tiltakslyst. Infeksjoner, inkludert HIV/aids, er ikke uvanlig, men det skyldes bruk av urene sprøyter og ikke stoffet i seg selv.
Sprøytebrukere utsetter seg for meget stor risiko for brå død. Det kan skyldes for høy dosering, at brukeren ikke kjenner renhetsgraden på heroinet eller har nedsatt toleranse for stoffet etter en tids opphold i bruken. Overdosedødsfall kan inntre ved bruk av alle opioider, uansett inntaksmåte, så sant dosen er høy nok. Dette vil også være tilfelle for metadon. Kombinasjonsbruk, særlig med rohypnol og/eller alkohol, kan øke risikoen for dødelig utgang.

Toleranse og avvenning
Etter hvert som kroppen tilvennes stoffet, avtar virkningen av opioidene. Det trengs derfor stadig høyere dose for å gi samme virkning, med andre ord; toleranseutvikling. Når stoffet tas bort, vil det inntre visse psykiske og fysiske abstinenssymptomer. Økning av toleranse og utvikling av abstinenssymptomer ved stans i bruken av opioider kan gå svært raskt. Normale personer som får morfin i tilknytning til og etter et kirurgisk inngrep, kan utvikle toleranse etter 1-2 uker. På grunn av tilvenningen og økt toleranse kan enkelte overleve doser som er langt høyere enn de som er dødelige for ikke tilvendte.
Jo større doser opioider som har vært brukt, desto kraftigere vil de fysiske abstinenssymptomene være. Ved bruk av morfin oppstår symptomene allerede 3-4 timer etter opphør, etter kortere tid hvis det er heroin som er brukt, og etter lengre tid hvis det er metadon. De første symptomene er angst, uro og rastløshet. Senere kommer vanligvis brekninger, feber, diaré, tåreflod, raskere puls, blodtrykksfall og livstruende væsketap, som i de alvorligste tilfellene kan føre til døden.
De fysiske abstinenssymptomene holder seg på det verste 24-48 timer etter brå avslutning og går gradvis over i løpet av 10-20 dager. En heroinmisbruker som er kommet langt på vei i sitt misbruk, vil sette mye inn på å få tak i mer stoff og slippe unna abstinenssymptomene.

Kilde: Helsedirektoratet